Katalog Vědecké knihovny v Olomouci -- Způsob přípravy enantiomeru piperazinového derivátu Process for preparing enantiomer piperazine derivative -- OLA001 286162

Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000286162

Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00028xxxx / 0002861xx / 000286162.htm

Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.

Formát	BK
Návěští	-----nam--22--------450-
Identif.č.záznamu	upv000286162
Datum+čas posl.zpr.	20031107
Všeob.údaje zprac.	19970915d2000----km-y0czey0103----ba
Jazyk popisné jedn.	cze
Země vydání dokum.	CZ
Název a odpovědnost	Způsob přípravy enantiomeru piperazinového derivátu Process for preparing enantiomer piperazine derivative
Nakladatelské údaje	Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2000
Obecné poznámky	Datum oznámení zápisu: 19921221
Obecné poznámky	Datum podání přihlášky: 19970915
Obecné poznámky	Datum publikace základního vynálezu: 20000112
Obecné poznámky	Datum zveřejnění přihlášky: 20000112
Obecné poznámky	Právo přednosti: EP 1992/204043
Obecné poznámky	Vyloučená přihláška: 62
Obecné poznámky	Číslo patentu základního vynálezu: 286077
Obecné poznámky	Číslo přihlášky: 1997-2905
Anotace, referát	In the present invention there is disclosed a process for preparing a substantially pure enantiomer piperazine derivative of the general formula IX, in which X represents oxygen, sulfur, the group NH, N-alkyl containing 1 to 4 carbon atoms or CHi2, Yi1, Yi2 and Yi3 each represents hydrogen, a halogen alkyl containing 1 to 4 carbon atoms , alkoxyl containing 1 to 4 carbon atoms, haloalkyl containing 1 to 4 carbon atoms a nitro group or a cyano group, A represents alkylene containing 2 to 4 carbon atoms, B represents an optionally substituted phenyl or heterocyclic group and C*-atom is in R-configuration. The invented process is characterized in that (a) a racemic alcohol of the general formula I is acylated with an acylating agent in the presence of an enzyme exhibiting stereoselective esterification activity, the non-esterified compound is separated from the formed ester that is subsequently subjected to hydrolysis and a waste undesired alcohol enantiomer is then converted under basic conditions to the starting racemic alcohol that is brought again back into reaction, (b) a free hydroxy group of so obtained alcohol enantiomer is protected, (c) a nitro group of the product is reduced to an amino group, (d) the amino compound is then converted to a piperazine compound, (e) said piperazine compound is subsequently subjected to derivatization and (f) from the obtained compound the protecting group is cleaved. eng
Anotace, referát	Způsob přípravy v podstatě čistého enantiomeru piperazinového derivátu obecného vzorce IX, ve kterém X je kyslík, síra, skupina NH, N-(C.sub. 1.n.-C.sub. 4.n.)-alkyl nebo CH.sub. 2.n., Y.sub. 1.n., Y.sub. 2.n. a Y.sub. 3.n. jsou vždy vodík, halogen, (C.sub. 1.n.-C.sub. 4.n.)-alkyl, (C.sub. 1.n.-C.sub. 4.n.)-alkoxyl, (C.sub. 1.n.-C.sub. 4.n.)-halogenalkyl, nitroskupina nebo kyanoskupina, A je (C.sub. 2.n.-C.sub. 4.n.)-alkylen, a B je popřípadě substituovaná fenylová nebo heterocyklická skupina, a C.sup. *.n.-atom je v R-konfiguraci, při kterém se (a) racemický alkohol obecného vzorce I acyluje acylačním činidlem v přítomnosti enzymu se stereoselektivním esterifikačním účinkem, neesterifikovaná sloučenina se oddělí od vzniklého esteru, ten se podrobí hydrolýze, a odpadající nežádoucí enantiomer alkoholu se převede za bazických podmínek na výchozí racemický alkohol, který se znovu uvádí do reakce, (b) volná hydroxyskupina takto získaného enantiomeru alkoholu se chrání, (c) nitroskupina produktu se redukuje na aminoskupinu, (d) aminosloučenina se převede na piperazinovou sloučeninu, (e) tato piperazinová sloučenina se derivatizuje, a (f) ze vzniklé sloučeniny se odštěpí chránicí skupina. cze
Souběžný název	Process for preparing enantiomer piperazine derivative
Další system.sel.j.	C 07D 405/10 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 411/10 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 419/10 MPT
Další system.sel.j.	C 12P 017/16 MPT
Další system.sel.j.	C 12P 041/00 MPT
Osobní jm.-sekund.o	Buizer Nicolaas Weesp (NL) p
Osobní jm.-sekund.o	Kruse Chris G. Weesp (NL) p
Osobní jm.-sekund.o	Langrand Georges Weesp (NL) p
Osobní jm.-sekund.o	Snoek Maria C. Weesp (NL) p
Osobní jm.-sekund.o	Traplová Jarmila Praha 7, Přístavní 2417000 z
Osobní jm.-sekund.o	Van Scharrenburg Gustaaf J. M. Weesp (NL) p
Osobní jm.-sekund.o	Van der Laan Melle Weesp (NL) p
Korpor.,akce-sek.o.	DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Weesp (NL) m
Zdroj.pův.katalog.	CZ ÚPV 20000112
Zdroj.pův.katalog.	CZ OLA001 20031107
Sigla,sign.vlastn.	OLA001 286162
Počet exemplářů	1
Logická báze	B6
Katalogizátor	20031107 SVK06 1837
Katalogizátor	20060721 SVK06 1400