Katalog Vědecké knihovny v Olomouci -- 2,4-Diaminopyrimidinový derivát, způsob jeho přípravy a použití a farmaceutický prostředek na jeho bázi 2,4-Diaminopyrimidine derivative, process of its preparation and use as well as pharmaceutical preparation based thereon -- OLA001 289250

Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000289250

Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00028xxxx / 0002892xx / 000289250.htm

Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.

Formát	BK
Návěští	-----nam--22--------450-
Identif.č.záznamu	upv000289250
Datum+čas posl.zpr.	20031107
Všeob.údaje zprac.	19970502d2001----km-y0czey0103----ba
Jazyk popisné jedn.	cze
Země vydání dokum.	CZ
Název a odpovědnost	2,4-Diaminopyrimidinový derivát, způsob jeho přípravy a použití a farmaceutický prostředek na jeho bázi 2,4-Diaminopyrimidine derivative, process of its preparation and use as well as pharmaceutical preparation based thereon
Nakladatelské údaje	Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2001
Obecné poznámky	Datum oznámení zápisu: 19960510
Obecné poznámky	Datum podání přihlášky: 19970502
Obecné poznámky	Datum zveřejnění přihlášky: 20011212
Obecné poznámky	Právo přednosti: EP 1996/96201283
Obecné poznámky	Číslo přihlášky: 1998-3627
Anotace, referát	2,4-Diaminopyrimidinový derivát vzorce I nebo jeho N-oxid, sůl nebo stereochemický izomer, kde Alk je C.sub.1-6.n.alkandiyl; R.sup.1.n. je H nebo C.sub.1-4.n.alkyl; R.sup.2.n. a R.sup.3.n. jsou každý H, C.sub.1-6.n.alkyl nebo C.sub.3-7.n.cykloalkyl; nebo R.sup.2.n. a R.sup.3.n. mohou společně s atomem N, ke kterému jsou vázány, tvořit pyrrolidinový kruh; R.sup.4.n. je H, Q je aryl, aryloxy, di(aryl)methyl nebo heteroaryl; aryl je fenyl, který může být substituován. Způsob jeho přípravy zahrnující a) N-alkylaci meziproduktu vzorce III meziproduktem obecného vzorce Q-Alk-W, kde W je halogen; b) reakci meziproduktu vzorce V s meziproduktem vzorce VI, kde W.sup.1.n. je odštěpující se skupina; c) reduktivní N-alkylaci meziproduktu vzorce III aldehydem nebo ketonem vzorce Q-Alk'=O v přítomnosti redukčního činidla. Použití derivátu vzorce I pro výrobu léčiva pro léčbu psychotických poruch. Farmaceutický prostředek obsahující farmaceuticky přijatelný nosič a jako aktivní složku derivát vzorce I, v množství účinně antagonizujícím dopaminový receptor D.sub.4..n. cze
Anotace, referát	In the present invention there is disclosed a 2,4-diaminopyrimidine derivative of the general formula I, the N-oxide form, the pharmaceutically acceptable acid addition salt and stereochemically isomeric form thereof, wherein Alk represents alkanediyl having 1 to 6 carbon atoms in the alkane moiety; Re1 represents hydrogen or alkyl containing 1 to 4 carbon atoms; Re2 and Re3 each independently represent hydrogen, alkyl containing 1 to 6 carbon atoms or cycloalkyl having 3 to 7 carbon atoms; or Re2 and Re3 may also be taken together with the nitrogen atom to which they are attached, thus forming a pyrrolidine ring; Re4 represents hydrogen; Q represents aryl, aryloxy, di(aryl)methyl or heteroaryl; aryl is phenyl, whereby said phenyl may optionally be substituted. The present invention further relates to a process for its preparation, which process comprises a) N-alkylation of the intermediate of the general formula III with the intermediate of the general formula Q-Alk-W, wherein W represents a halogen; b) reacting the intermediate of the general formula V with the intermediate of the general formula VI, wherein We1 represents a cleaving group; c) reductive N-alkylation of the intermediate of the general formula III with the aldehyde or ketone of the general formula Q-Alk'=O in the presence of a reducing agent. In the present invention there is also claimed the use of the derivative of the general formula I for preparing a medicament intended for treating psychotic disorders. The invention further concerns a pharmaceutical preparation containing a pharmaceutically acceptable carrier and as an active substance the derivative of the general formula I in an amount sufficient for antagonizing dopamine Di4 receptor. eng
Souběžný název	2,4-Diaminopyrimidine derivative, process of its preparation and use as well as pharmaceutical preparation based thereon
Další system.sel.j.	A 61K 031/50 MPT
Další system.sel.j.	A 61P 025/18 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 211/58 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 239/48 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 401/12 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 401/12 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 401/14 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 405/14 MPT
Osobní jm.-sekund.o	Bosmans Jean-Paul René Marie André Beerse (BE) p
Osobní jm.-sekund.o	Love Christopher John Beerse (BE) p
Osobní jm.-sekund.o	Van Lommen Guy Rosalia Eugéne Beerse (BE) p
Osobní jm.-sekund.o	Čermák Karel Praha 1, Národní 3211000 z
Korpor.,akce-sek.o.	JANSSEN PHARMACEUTICA N. V. Beerse (BE) m
Zdroj.pův.katalog.	CZ ÚPV 20011212
Zdroj.pův.katalog.	CZ OLA001 20031107
Sigla,sign.vlastn.	OLA001 289250
Počet exemplářů	1
Logická báze	B6
Katalogizátor	20031107 SVK06 1845
Katalogizátor	20060721 SVK06 1402