Katalog Vědecké knihovny v Olomouci -- Způsob asymetrické syntézy (-)-6-chlor-4-cyklopropyl-ethinyl-4-trifluormethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-onu Asymmetric synthesis process of (-) 6-chloro-4-cyclopropyl-ethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one -- OLA001 292848

Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000292848

Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00029xxxx / 0002928xx / 000292848.htm

Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.

Formát	BK
Návěští	-----nam--22--------450-
Identif.č.záznamu	upv000292848
Datum+čas posl.zpr.	20040105
Všeob.údaje zprac.	19960521d2003----km-y0czey0103----ba
Jazyk popisné jedn.	cze
Země vydání dokum.	CZ
Název a odpovědnost	Způsob asymetrické syntézy (-)-6-chlor-4-cyklopropyl-ethinyl-4-trifluormethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-onu Asymmetric synthesis process of (-) 6-chloro-4-cyclopropyl-ethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one
Nakladatelské údaje	Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2003
Obecné poznámky	Datum oznámení zápisu: 19950525
Obecné poznámky	Datum podání přihlášky: 19960521
Obecné poznámky	Datum zveřejnění přihlášky: 20031217
Obecné poznámky	Právo přednosti: US 1995/450330
Obecné poznámky	Číslo přihlášky: 1997-3709
Anotace, referát	In the present invention, there is described an asymmetric synthesis process of a chiral compound of the general formula 6, in which P is an amino protecting group, by reacting a mixture of excess (lR,2S)-N-substituted norephedrine of the general formula 8 wherein R is C1-4 alkyl, or -NRi2 forms pyrrolidinyl or piperidinyl; with an excess of cyclopropylacetylene and an excess of a lithiating about with about one equivalent of the compound of the general formula 5 wherein P is as defined above, for improving synthesis process of an extremely active inhibitor of HIV reverse transcriptase, which inhibitor is (-)-6-chloro-4-cyclopropyl-ethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, and the compound of the general formula 6, in which the P amino protecting group is selected from a group comprising: an alkyl group containing 1 to 4 carbon atoms, an optionally unsubstituted benzyl, 4-methoxybenzyl, 4-nitrobenzyl, 4-chlorobenzyl, 2,4-dichlorobenzyl, 2,4-dimethoxybenzyl, 4-methylsulfinylbenzyl, 9-anthrylmethyl, diphenylmethyl or N-trialkylsilyl. eng
Anotace, referát	Je popsán způsob asymetrické syntézy chirální sloučeniny obecného vzorce 6, kde P znamená ochrannou skupinu chránící aminoskupinu, reakcí směsi nadbytku (1R, 2S)-N-substituovaného norefedrinu obecného vzorce 8, kde R znamená C.sub.1-4.n.alkyl, nebo skupina -NR.sub.2.n. tvoří pyrrolidinyl nebo piperidinyl, nadbytku cyklopropylacetylenu a nadbytku lithiačního činidla přibližně s jedním ekvivalentem sloučeniny vzorce 5, kde P má shora uvedený význam, pro zlepšený způsob syntézy vysoce účinného inhibitoru reverzní transkriptázy HIV, kterým je (-)-6-chlor-4-cyklopropyl-ethinyl-4-trifluormethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-on, a sloučenina obecného vzorce 6, kde skupina P chránící aminovou skupinu je zvolena ze skupiny: skupinou C.sub.1-4.n.alkyl případně nesubstituovaný benzyl, 4-methoxybenzyl, 4-nitrobenzyl, 4-chlorbenzyl, 2,4-dichlorbenzyl, 2,4-dimethoxybenzyl, 4-methylsulfinylbenzyl, 9-anthrylmethyl, difenylmethyl nebo N-trialkylsilyl. cze
Souběžný název	Asymmetric synthesis process of (-) 6-chloro-4-cyclopropyl-ethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one
Další system.sel.j.	C 07C 213/08 MPT
Další system.sel.j.	C 07C 215/68 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 265/18 MPT
Osobní jm.-sekund.o	Corley Edward G. Rahway (US, NJ) p
Osobní jm.-sekund.o	Grabowski Edward J. J. Rahway (US, NJ) p
Osobní jm.-sekund.o	Korejzová Zdeňka Praha 1, Spálená 2911000 z
Osobní jm.-sekund.o	Thompson Andrew S. Rahway (US, NJ) p
Osobní jm.-sekund.o	Yasuda Nobuyoshi Rahway (US, NJ) p
Korpor.,akce-sek.o.	MERCK & CO., INC. Rahway (US, NJ) m
Zdroj.pův.katalog.	CZ ÚPV 20031217
Zdroj.pův.katalog.	CZ OLA001 20040105
Sigla,sign.vlastn.	OLA001 292848
Počet exemplářů	1
Logická báze	B6
Katalogizátor	20040105 SVK06 1437
Katalogizátor	20060721 SVK06 1404