Katalog Vědecké knihovny v Olomouci -- Krystalická polymorfní forma A (2S, 3S)-N-(methoxy-5-terc-butylfenyl)methyl-2-difenylmethyl-1-azabicyklo[2.2.2]oktan-3-amin citrátu monohydrátu, způsob její přípravy a použití a farmaceutická kompozice s jejím obsahem Crystalline polymorphic form A (2S, 3S)-N-(methoxy-5-tert-butylphenylmethyl-2-diphenylmethyl-1-azobicyclo(2,2,2)octan-3-amine citrate monohydrate), process for its preparation and pharmaceutical composition in which it is comprised -- OLA001 295819

Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000295819

Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00029xxxx / 0002958xx / 000295819.htm

Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.

Formát	BK
Návěští	-----nam--22--------450-
Identif.č.záznamu	upv000295819
Datum+čas posl.zpr.	20051128
Všeob.údaje zprac.	20000518d2005----km-y0czey0103----ba
Jazyk popisné jedn.	cze
Země vydání dokum.	CZ
Název a odpovědnost	Krystalická polymorfní forma A (2S, 3S)-N-(methoxy-5-terc-butylfenyl)methyl-2-difenylmethyl-1-azabicyklo[2.2.2]oktan-3-amin citrátu monohydrátu, způsob její přípravy a použití a farmaceutická kompozice s jejím obsahem Crystalline polymorphic form A (2S, 3S)-N-(methoxy-5-tert-butylphenylmethyl-2-diphenylmethyl-1-azobicyclo(2,2,2)octan-3-amine citrate monohydrate), process for its preparation and pharmaceutical composition in which it is comprised
Nakladatelské údaje	Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2005
Obecné poznámky	Datum oznámení zápisu: 19990601
Obecné poznámky	Datum podání přihlášky: 20000518
Obecné poznámky	Datum zveřejnění přihlášky: 20051116
Obecné poznámky	Právo přednosti: US 1999/136992
Obecné poznámky	Číslo přihlášky: 2001-4269
Anotace, referát	In the present invention, there is disclosed a stable crystalline polymorphic form A of (2S,3S)-N-(methoxy-5-tert-butylphenylmethyl-2-diphenylmethyl-1-azobicyclo [2,2,2]octan-3-amine citrate monohydrate having the X-ray powder diffraction pattern with peaks from 1 to 7 and exhibiting distance d 1.328, 0.770. 0.745, 0.634, 0.533, 0.506 and 0.440 nm. Disclosed is also a method of its preparation comprising: adding solid citric acid to a solution of the free base, in acetone; dissolving the solid for about 2 hours; filtering and stirring the clear solution overnight; adding filtered isopropyl ether followed by the addition of filtered water; stirring the resulting mixture at ambient temperature until crystallization starts and granulating thereof for about 16 hours; and collecting the white crystalline salt formed by filtration and drying at about 45 degC under vacuum with a nitrogen purge for about 24 hours. The invented stable crystalline polymorphic form A is used for the treatment of emesis. Further disclosed is a pharmaceutical composition exhibiting CNS active NK-1 receptor antagonist activity and comprising the above-described polymorphic form, in an amount effective in the treatment of emesis, as well as a pharmaceutically acceptable carrier. eng
Anotace, referát	Stabilní krystalická polymorfní forma A (2S,3S)-N-(methoxy-5-terc-butylfenyl)methyl-2-difenylmethyl-1-azabicyklo[2.2.2]oktan-3-amin citrátu monohydrátu mající v práškovém rentgenografickém difrakčním spektru píky 1 až 7 vykazující vzdálenosti d 1,328, 0,770, 0,745, 0,634, 0,533, 0,506 a 0,440 nm. Způsob její přípravy, při němž se k roztoku odpovídající volné báze v acetonu přidá pevná kyselina citronová, po jejím rozpuštění, které je skončeno asi za 2 hodiny, se vzniklý roztok přefiltruje, takto vzniklý čirý roztok se míchá přes noc, potom se k němu postupně přidá přefiltrovaný izopropylether a přefiltrovaná voda, získaná směs se při teplotě místnosti míchá až do počátku krystalizace a vytvořená bílá krystalická sůl se nechá asi 16 hodin granulovat, odfiltruje se a vysuší při asi 45 .degree.C ve vakuu za proplachování dusíkem po dobu asi 24 hodin. Polymorfní forma A je pro použití pro léčení emese. Farmaceutická kompozice s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS obsahuje tuto polymorfní formu v množství účinném pro léčbu emese a farmaceuticky přijatelný nosič. cze
Souběžný název	Crystalline polymorphic form A (2S, 3S)-N-(methoxy-5-tert-butylphenylmethyl-2-diphenylmethyl-1-azobicyclo(2,2,2)octan-3-amine citrate monohydrate), process for its preparation and pharmaceutical composition in which it is comprised
Další system.sel.j.	A 61K 031/43 MPT
Další system.sel.j.	A 61P 001/08 MPT
Další system.sel.j.	C 07D 453/02 MPT
Osobní jm.-sekund.o	Castaldi Michael James Groton (US, CT) p
Osobní jm.-sekund.o	Quallich George Joseph Groton (US, CT) p
Osobní jm.-sekund.o	Wint Lewin Theophilus Groton (US, CT) p
Korpor.,akce-sek.o.	PFIZER PRODUCTS INC. Groton (US, CT) m
Zdroj.pův.katalog.	CZ ÚPV 20051116
Zdroj.pův.katalog.	CZ OLA001 20051128
Sigla,sign.vlastn.	OLA001 295819
Počet exemplářů	1
Logická báze	B6
Katalogizátor	20051128 SVK06 2157
Katalogizátor	20060721 SVK06 1407