Katalog Vědecké knihovny v Olomouci -- Inhibitory faktoru Xa Factor Xa inhibitors -- OLA001 296439

Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000296439

Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00029xxxx / 0002964xx / 000296439.htm

Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.

Formát	BK
Návěští	-----nam--22--------450-
Identif.č.záznamu	upv000296439
Datum+čas posl.zpr.	20061219
Všeob.údaje zprac.	19950425d2006----km-y0czey0103----ba
Jazyk popisné jedn.	cze
Země vydání dokum.	CZ
Název a odpovědnost	Inhibitory faktoru Xa Factor Xa inhibitors
Nakladatelské údaje	Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2006
Obecné poznámky	Číslo přihlášky: 1996-3140
Obecné poznámky	Datum podání přihlášky: 19950425
Obecné poznámky	Datum zveřejnění přihlášky: 20060315
Anotace, referát	Peptid, specificky inhibující aktivitu faktoru Xa, obecného vzorce A.sub.1.n.-A.sub.2.n.-A.sub.3.n.-B, kde A.sub.1.n. je zbytek Tyr, F(pNH.sub.2.n.), mAph, pAph nebo Nal(2), které obsahují žádnou nebo jednu chránicí skupinu aminoskupiny, A.sub.2.n. je zbytek Ile nebo Chg, A.sub.3.n. je zbytek Arg, PalMe(3), Dab(N.sup..gama..n.-C.sub.3.n.H.sub.7.n.N), Dap(N.sup..beta..n.-C.sub.3.n.H.sub.7.n.N) nebo Orn(N.sup..delta..n.-C.sub.3.n.H.sub.7.n.N) a B je zbytek -H, -OH, -NH.sub.2.n., jeden až pět aminokyselinových zbytků nebo chránicí skupina karboxylu, včetně jeho farmaceuticky přijatelných solí. Sloučenina podle řešení je charakterizována částečně tím, že vykazuje specifickou inhibici aktivity faktoru Xa s hodnotou K.sub.i.n. .<=. 100 .mi.M, přednostně .<=. 2 nM, a v podstatě neinhibuje aktivitu jiných proteáz účastnících se koagulační kaskády. Dále jsou popsány farmaceutické přípravky s obsahem tohoto peptidu a použití peptidu pro výrobu farmaceutického přípravku pro specifickou inhibici aktivity faktoru Xa a snížení nebo inhibici srážení krve. Rovněž je zahrnuto použití peptidu jako antikoagulancia. cze
Anotace, referát	The present invention relates to a peptide, which specifically inhibits factor Xa activity. The peptide has the structure Ai1-Ai2-Ai3-B, wherein Ai1 represents a Tyr residue, F(pNHi2), mAph, pAph or Nal(2), which are free or contain one protecting group of the amino group, Ai2 represents an Ile residue or Chg, Ai3 represents an Arg residue, PalMe(3), Dab(Ne{gamma}-Ci3Hi7N), Dap(Ne{beta}-Ci3Hi7N) or Orn(Ne{delta}-Ci3Hi7N) and B represents a residue -H, -OH, -NHi2, one to five amino acid radicals or a carboxyl protecting group, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound according to the present invention is partially characterized in that it specifically inhibits factor Xa activity with a value Kii being less than or equal to 100 microns, preferably being less than or equal to 2 nm, and does not substantially inhibit the activity of other proteases involved in the coagulation cascade. The invention further describes pharmaceutical compositions containing the above-indicated peptide as well as use of the peptide in the preparation of a pharmaceutical composition for specific inhibition of the factor Xa activity and in reduction or inhibition of blood coagulation. Disclosed is also the use of the peptide as anticoagulant. eng
Souběžný název	Factor Xa inhibitors
Další system.sel.j.	C07K 5/08 MPT
Další system.sel.j.	A61K 38/06 MPT
Další system.sel.j.	A61K 38/08 MPT
Další system.sel.j.	A61P 7/02 MPT
Další system.sel.j.	C07K 5/10 MPT
Další system.sel.j.	C07K 7/02 MPT
Další system.sel.j.	C07K 7/04 MPT
Osobní jm.-sekund.o	Al-Obeidi Fahad Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Jirotková Ivana Nad Štolou 12, Praha 7 17000 (CZ) z
Osobní jm.-sekund.o	Lebl Michal Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Ostrem James A. Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Safar Pavel Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Stierandova Alena Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Strop Peter Tucson (US) p
Osobní jm.-sekund.o	Walser Armin Tucson (US) p
Korpor.,akce-sek.o.	SELECTIDE CORPORATION Tucson (US) m
Zdroj.pův.katalog.	CZ ÚPV 20060315
Zdroj.pův.katalog.	CZ OLA001 20061219
Sigla,sign.vlastn.	OLA001 296439
Počet exemplářů	1
Logická báze	B6
Katalogizátor	20061219 SVK06 2235