Katalog Vědecké knihovny v Olomouci, báze SVK06, záznam 000296992
Navigace: http://aleph.vkol.cz/pub / svk06 / 00029xxxx / 0002969xx / 000296992.htm
Chcete-li získat tento dokument, vstupte přímo do katalogu.
If you want to get more information about the document, enter the online catalog.
Formát | BK |
Návěští | -----nam--22--------450- |
Identif.č.záznamu | upv000296992 |
Datum+čas posl.zpr. | 20061219 |
Všeob.údaje zprac. | 20021003d2006----km-y0czey0103----ba |
Jazyk popisné jedn. | cze |
Země vydání dokum. | CZ |
Název a odpovědnost | Příprava a izolace 2-substituovaných-3-pyridylkarboxylových kyselin, jejich karboxylových solí a produktů redukce Preparation and isolation of 2-substituted-3-pyridylcarboxylic acids, their carboxylic salts and reduction products |
Nakladatelské údaje | Praha Úřad průmyslového vlastnictví 2006 |
Obecné poznámky | Číslo přihlášky: 2002-3312 |
Obecné poznámky | Datum podání přihlášky: 20021003 |
Obecné poznámky | Datum zveřejnění přihlášky: 20060816 |
Anotace, referát | Způsob přípravy produktů redukce 2-substituovaných 3-pyridylkarboxylových kyselin, vzorce IV, kde R je popřípadě substituovaný šestičlenný heterocyklus s jedním nebo dvěma heteroatomy dusíku, který je k základnímu skeletu vázán přes uhlík nebo dusík, alkalickou hydrolýzou sloučeniny vzorce I, kde R má výše uvedený význam, která do reakce vstupuje v přečištěném nebo surovém stavu, působením hydroxidu vzorce MOH, kde M značí alkalický kov, za vzniku soli karboxylové kyseliny vzorce II, kde R a M mají výše uvedený význam, následnou neutralizací sloučeniny vzorce II roztokem ekvimolárního množství halogenovodíku vzorce HX, kde X je chlor nebo brom, za vzniku soli vzorce MX a volné karboxylové kyseliny vzorce III, kde M a R mají výše uvedený význam, a redukcí kyseliny vzorce III komplexním hydridem, kde se hydrolýza sloučeniny vzorce I provádí hydroxidem vzorce MOH, kde M má výše uvedený význam, ve vodně alkoholickém roztoku, přičemž dojde k rozdělení na dvě kapalné vrstvy, po jejich oddělení se sloučenina vzorce II krystalizuje z horní alkoholové vrstvy, po případném překrystalizování se rozpustí v alkoholu vzorce R.sub.1.n.OH, kde R.sub.1.n. je alkyl C1-C6, převede se na kyselinu vzorce III účinkem halogenové kyseliny vzorce HX, kde X má výše uvedený význam, a následně se přefiltruje vzniklý halogenid vzorce MX, reakční směs se zředí vodou a oddestiluje se přítomný alkohol nebo jeho část, čímž dojde ke krystalizaci, krystalický produkt vzorce III se redukuje bis-(2-methoxyethoxy)aluminium-dihydridem sodným (SYNHYDRID) vzorce XI v roztocích v rozpouštědle, které je voleno z řady toluen, benzen, xylen, chlorbenzen, dichlorbenzen, tetrahydrofuran, diethylether... cze |
Anotace, referát | ...a jejich libovolných směsí, za vzniku hydroxyderivátu vzorce IV. Produkt je možno výhodně použít pro výrobu léčiva mirtazapinu vzorce V. cze |
Anotace, referát | In the present invention, there is disclosed a process for preparing reduction products of 2-substituted 3-pyridylcarboxylic acids of the general formula IV, in which R represents an optionally substituted six-membered heterocycle having one or two nitrogen heteroatoms and being attached to a basic skeleton via a carbon or nitrogen atom, by alkaline hydrolysis of a compound of the general formula I, in which R is as indicated above, and which enters the reaction in either pre-purified or raw state, by the action of a hydroxide of the general formula MOH, in which M denotes an alkali metal to yield a carboxylic acid salt of the general formula II, in which R and M are as specified above, by subsequent neutralization of the compound of the general formula II by a solution of an equimolar amount of hydrogen halogenide of the general formula HX, wherein X represents chlorine or bromine, to yield a salt of the general formula MX and a free carboxylic acid of the general formula III, wherein M and R are as defined above, and by reduction of the acid of the general formula III with a complex hydride. The hydrolysis of the compound of the general formula I is carried out using the hydroxide of the general formula MOH, wherein M is as defined above, in an aqueous-alcoholic solution where separation into two liquid layers takes place. When these two layers are separated, the compound of the general formula II crystallizes from the upper alcoholic layer and after optionally recrystallization it is dissolved in an alcohol of the general formula Ri1OH, in which Ri1 represents alkyl containing 1 to 6 carbon atoms, converted to the acid of the general formula III due to the reaction with a halo acid of the general formula HX, wherein X is as defined above, and subsequently the obtained... eng |
Anotace, referát | ...halide of the general formula MX is filtered off. The reaction mixture is diluted with water and alcohol being present or a portion thereof is distilled off to thereby inducing crystallization. Obtained crystalline product of the general formula III is then reduced by bis-(2-methoxyethoxy)aluminium-sodium dihydrid (SYNHYDRID) of the general formula XI in solutions of a solvent being selected from the group consisting of toluene, benzene, xylene, chlorobenzene, dichlorobenzene, tetrahydrofuran, diethyl ether and arbitrary mixtures thereof to yield a hydroxy derivative of the general formula IV. The obtained product can be preferably used in the preparation of a mirtazapine medicament of the general formula V. eng |
Souběžný název | Preparation and isolation of 2-substituted-3-pyridylcarboxylic acids, their carboxylic salts and reduction products |
Další system.sel.j. | C07D 401/04 MPT |
Osobní jm.-sekund.o | Halama Aleš Pardubice (CZ) p |
Osobní jm.-sekund.o | Jirotková Ivana Nad Štolou 12, Praha 7 17000 (CZ) z |
Osobní jm.-sekund.o | Lustig Petr Pardubice (CZ) p |
Osobní jm.-sekund.o | Vosátka Václav Praha (CZ) p |
Korpor.,akce-sek.o. | Zentiva, a.s. Praha 10 (CZ) m |
Zdroj.pův.katalog. | CZ ÚPV 20060816 |
Zdroj.pův.katalog. | CZ OLA001 20061219 |
Sigla,sign.vlastn. | OLA001 296992 |
Počet exemplářů | 1 |
Logická báze | B6 |
Katalogizátor | 20061219 SVK06 2236 |
Úvodní stránka katalogu.
O úroveň zpět..
© 2007 Ex Libris & Vědecká knihovna v Olomouci - webmaster.